produkto pristatymas
Produkto savybės
Saugos datos lapas (SDS)

Produkto pavadinimas:Liraglutidas

Cas Nr.204656-20-2

Seka H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-palmitoil) -L- -glutamilas))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Molekulinė formulė C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Molinė masė 3751,20

Didžiausia nenurodyta priemaiša yra mažesnė arba lygi 0,2 %

Laikymo temperatūra 5 laipsniai ± 3 laipsniai

Pakuotės dydis 100G / butelis arba pagal klientų pageidavimą.

Liraglutidas, žmogaus GLP-1 analogas ir veikia kaip GLP-1 receptorių agonistas. Rekombinantinis liragliutido peptido pirmtakas, gautas jį ekspresuojant Saccharomyces cerevisiae, buvo sukurtas taip, kad būtų 97 % homologiškas natūraliam žmogaus GLP-1, 34 padėtyje K vietoj R. Liragliutidas buvo sukurtas prijungus C{{ 5}} riebalų rūgštis (palmitino rūgštis) su glutamo rūgšties tarpikliu ant likusios lizino liekanos 26 peptido pirmtako padėtyje.

Indikacija

Naudoti 2 tipo cukriniam diabetui gydyti.

Farmakodinamika

Liraglutidas yra vieną kartą per dieną vartojamas GLP-1 darinys, skirtas 2 tipo diabetui gydyti. Natūralios formos GLP-1 organizme yra trumpalaikis (po oda sušvirkštos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug viena valanda), todėl kaip gydomoji priemonė nėra labai naudinga. Tačiau po oda sušvirkšto liragliutido pusinės eliminacijos laikas yra 11–15 valandų, todėl jį galima vartoti vieną kartą per dieną. Pailgintas liragliutido veikimas pasiekiamas vienoje GLP vietoje prijungus riebalų rūgšties molekulę{10} } molekulė, leidžianti jai prisijungti prie albumino poodiniame audinyje ir kraujotakoje. Tada aktyvus GLP{11}} išsiskiria iš albumino lėtu ir pastoviu greičiu kraujotaka inkstuose, palyginti su GLP{12}}.

Veiksmo mechanizmas

Liragliutidas yra acilintas GLP{0}} (į gliukagoną panašus peptidas-1) receptorių agonistas. Liraglutidas padidina ląstelių cAMP reguliavimą, todėl insulino išsiskyrimas padidina gliukozės koncentraciją kraujyje. Liragliutidas taip pat sumažina gliukagono sekreciją priklausomai nuo gliukozės kiekio.

Metabolizmas

Per pirmąsias 24 valandas po vienkartinės [3H]-liragliutido dozės skyrimo sveikiems asmenims pagrindinis plazmos komponentas buvo nepakitęs liragliutidas. Liragliutidas endogeniniu būdu metabolizuojamas panašiai kaip dideli baltymai be specifinio organo, kuris yra pagrindinis pašalinimo būdas.

Liragliutido seka: H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (-Glu-palmitoil)-Glu- Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
molekulinė masė: 3751,20 g/mol	molekulinė formulė: C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
CAS Nr.: [204656-20-2]	Pusė gyvenimo: apytiksliai 13 val

Absorbcija

Didžiausia liragliutido koncentracija pasiekiama praėjus {{0}} val. po dozės. Vidutinė didžiausia ir bendra liragliutido ekspozicija buvo atitinkamai 35 ng/mL ir 96{6}} ng·h/ml, kai subQ vienkartinė 0,6 mg dozė. Sušvirkštus po oda vieną dozę, liragliutido Cmax ir AUC proporcingai didėjo vartojant 0,6–1,8 mg terapines dozes. Vartojant 1,8 mg Victoza, vidutinė pusiausvyrinė liragliutido koncentracija per 24 valandas buvo maždaug 128 ng/mL AUC0-∞ buvo lygi tarp žasto ir pilvo bei tarp žasto ir šlaunies. AUC0-∞ nuo šlaunies buvo 22 % mažesnis nei iš pilvo. Absoliutus liragliutido biologinis prieinamumas po oda suleidimo yra maždaug 55%.

Populiarus Žymos: liraglutidas, Kinijos liragliutido gamintojai, gamykla